Tacrolimus | 104987-11-3

O tacrolimus, tamén coñecido polo seu nome comercial Prograf entre outros, é un potente fármaco inmunosupresor usado principalmente no transplante de órganos para previr o rexeitamento.

Mecanismo de acción: o tacrolimus actúa inhibindo a calcineurina, unha proteína fosfatase que xoga un papel fundamental na activación dos linfocitos T, que son células inmunes implicadas no rexeitamento do enxerto. Ao inhibir a calcineurina, o tacrolimus bloquea a produción de citocinas proinflamatorias e impide a activación das células T, suprimindo así a resposta inmune contra o órgano transplantado.

Indicacións: tacrolimus está indicado para a profilaxe do rexeitamento de órganos en pacientes que reciben transplantes aloxénicos de fígado, ril ou corazón. A miúdo úsase en combinación con outros axentes inmunosupresores como corticoides e micofenolato de mofetilo.

Administración: O tacrolimus adoita ser administrado por vía oral en forma de cápsulas ou solución oral. Tamén se pode administrar por vía intravenosa en determinadas situacións clínicas, como durante o período inmediato posterior ao transplante.

Monitorización: debido ao seu estreito índice terapéutico e á súa variabilidade na absorción, o tacrolimus require un seguimento coidadoso dos niveis sanguíneos para garantir a eficacia terapéutica e minimizar o risco de toxicidade. O seguimento terapéutico dos fármacos implica a medición regular dos niveis sanguíneos de tacrolimus e o axuste da dose en función destes niveis.

Efectos adversos: os efectos secundarios comúns do tacrolimus inclúen nefrotoxicidade, neurotoxicidade, hipertensión, hiperglicemia, trastornos gastrointestinais e maior susceptibilidade ás infeccións. O uso a longo prazo de tacrolimus tamén pode aumentar o risco de desenvolver certas neoplasias malignas, especialmente cancro de pel e linfoma.

Interaccións medicamentosas: o tacrolimus é metabolizado principalmente polo sistema enzimático do citocromo P450, en particular CYP3A4 e CYP3A5. Polo tanto, os fármacos que inducen ou inhiben estes encimas poden afectar os niveis de tacrolimus no organismo, o que pode provocar un fracaso terapéutico ou toxicidade.

Consideracións especiais: a dosificación de tacrolimus require individualización en función de factores como a idade do paciente, o peso corporal, a función renal, os medicamentos concomitantes e a presenza de comorbilidades. Un seguimento estreito e un seguimento regular cos provedores de saúde son esenciais para optimizar a terapia e minimizar os efectos adversos.